超細微粉碎技術用于中藥粉劑加工初探

成都中醫(yī)藥大學附屬醫(yī)院（610072）彭念國

關鍵詞：超細微粉碎技術  中藥劑型改革

超微粉化是醫(yī)用藥品提高藥效的基礎。西藥微粉化可提高藥效，降低用藥量，早已得到證明，并廣泛用不動聲色西藥制藥中。中藥也不例外，絕大多數(shù)中藥是天然的動、植物，藥效成分通常分布于細胞內與細胞間質且以細胞內為主，超細粉碎后，細胞壁被破碎，細胞內有效成分得以充分暴露出來，這樣的藥物進入體內后，有效成分的釋放速度及釋放量會大幅度提高，用藥量隨之大幅度減少，而療效卻不會降低，反能提高。在傳統(tǒng)中藥炮制中，對一些珍貴藥材或不適宜用煎煮方法的藥材，也采用研細磨粉沖服的方法，以達到減少用量，提高療效的目的。

據(jù)有關研究報告顯示，采用常規(guī)方式粉碎的中藥末，其單個粒子常由數(shù)個或數(shù)十個細胞所組成，細胞的破壁率極低。因藥物粒子內部的朋效分將穿過幾個或數(shù)十個細胞壁及細胞膜方可釋放出來，釋出速度很慢，又因藥物在體內停留的時間有限，在低速釋放的情況下釋出率也不會高；藥物粒子粗，吸附在腸壁上的可能性也會減少，其中一部分藥物粒子的成分在未完全釋放出來之前就被排出體外，使藥物的利用度進一步降低。

若將植物藥材經過細胞級微粉碎后，其有效成分被人體吸收則較為簡單。藥物進入胃中，可溶性成分在胃液作用下即溶解，進入小腸后溶解的成分開始被吸收。由于藥物為超細粒子，其不溶性成分也極易附著在腸壁上，藥物成分會快速通過腸壁吸收，進入血液，而且這些超微粒子因附著力強，排出體外所需時間較長，提高了藥物的吸收率。此外藥物成分從細胞內向細胞外遷移的過程所需時間縮短，不但吸收速度會明顯加快，而且吸收量也會大增加。

對于礦物類藥材，相當一部分為水溶性物質，其細度越高利用度亦越高。這與一些難溶性化學藥物的處理思路相同。通過提高藥物細度增大其比率表面積，則可改善體內吸收量及速度。

中藥的細胞級微粉碎后其混合均質也會提高。藥材粉碎混合均勻度（也稱為均質化）應以細度為基礎，粒度越細，其均勻度越高。但由于靜電及吸附作用，一般物料越細，其均質化越為困難。這是由于中藥一般含率均為6%以上，且有的又含有一定油性及揮發(fā)性成分，屬兩種極性物質的混合。在進行細胞級微粉碎的過程中，通過高強度剪切力使其均勻混合，可過到液相混合及乳化的效果。實際上在混合粉碎過程中，由于細胞內水分的影響，物料的表面會呈半濕潤狀態(tài)，其粒子與粒子之間結合較為牢固，具有相當?shù)姆€(wěn)定性。其油性及揮發(fā)性成分在混合粉碎的同時吸附在一些固體及半液態(tài)成分的表面，通過藥材中某些具有表面活性的物質使其易于同親水性成分相親和，達到均質的目的。若將其放入水中攪拌，也不會產生油性與水性成分之間的偏析。由于細胞級微粉碎，會將藥材中的油細胞打破的同時進行均質，使得含有揮發(fā)性成分的復方中藥由于條件的不同而產生揮發(fā)性降低或提高的現(xiàn)象。經過均質復方中藥，其油性及揮發(fā)性成分可以在進入胃中很快分散均勻，因藥物均質的作用在小腸中會均勻的同其他水溶性成分同步吸收。這與用常規(guī)粉碎方式粉碎的未破壁藥材的吸收速度大相徑庭。

另據(jù)有關資料介紹，中藥的超微粉碎，只要求達到動、植物藥材細胞破壁級微粉碎，礦物藥能達到＜5μm即可。目前能進行此項工作的設備有振動磨、球磨機及行星磨三種國際公認的超微粉碎設備可選用。由于球磨機生產效率低，粉碎時間長，一般不采用。行星磨雖然生產效率高，但單機容量太小，且使用不便，所以也不采用。近年來德國、日本對動植物的超微粉碎均選用振動磨。但振動磨有一、二、三代之分，只有第三代振動磨才是高效超微粉碎較理想的設備。它用于孢子結構的植物（粒徑僅10μm）如靈芝孢子粉的破壁可在很短時間完成，其破壁率達99%，對于任何中藥均可進行超微粉碎。

附表  中藥復方及部分單味中藥超細粉碎效果表

藥劑功用

類型                                                     副反應

辛涼解表劑     8~10    3    60~70    相當       無

清熱利濕劑     8~10    3    60~70    相當       無

辛溫解表劑     6~8    3     70~80    提高       無

溫經散寒劑     6~8    3     70~80    相當       無

溫中散寒劑     6~8    3     70~80    提高       無

祛風除濕劑     6~8    3     70~80    相當       無

調和脾胃劑     6~8    3     70~80    提高       無

補益肝腎劑     6~8    3     70~90    提高       無

舒肝理氣劑     5~6    3     70~90    相當       無

芳香開竅劑     1~2    3     70~80    提高       無

靈芝微粉劑     2~4    2     50~60    提高       無

天麻微粉劑     2~4    3     40~50    提高       無

在上述有關研究的基礎上，我們從2000年8月至2001年5月選用第三代超微粉碎振動磨設備，對臨床中藥配方及部分單味中藥，經過傳統(tǒng)炮制后，加工成超微粉，不添任何賦劑，不作任何提取，溫開水沖調即成湯劑中藥，經數(shù)百例病員的臨床試用，取得理想效果。達到了減少藥材用量60%~70%，節(jié)約藥材，提高療效，免去煎煮麻煩，服用、攜帶都方便的目的，深受病員歡迎。

經過對不同類型的中藥復方和部分單味中藥的超細粉碎后，其用量、療效、副反應的情況如前表。

從以上各類藥劑試用的情況表明：中藥超微粉劑，無論從藥材用量，服用劑量都可大大減少，而療效卻與湯劑相當或有提高，未發(fā)現(xiàn)不良反應。凡是服用過該劑型的病員，都不愿意再服煎劑，尤其適合需長期服藥的慢性病人，值得進一步研究推廣。